攻克肿瘤的希望——β-卡波啉生物碱
科学依据:《中药雪灵芝(Arenaria Kansuensis)中新的β-卡波啉生物碱雪灵芝素A,B,C和D的研究》
作者:吴凤锷 小池一男 二阶堂进 大本太一 (日本东邦大学药学部,三山2-2-1,船桥,千叶,日本)
六个β-卡波啉生物碱已从中药雪灵芝中分离出来。其中四个新发现的生物碱雪灵芝素A,B,C和D,用波谱法和化学法鉴定了其化学结构。
说明:这几个β-卡波啉生物碱有较强的细胞毒性,其中有的有抗癌活性。如果将这六个生物碱分离出来,按照二类中药新药进行研究,有希望开发为抗癌二类新药。本文为应用基础研究,已为进一步的开发打下了坚实的基础。
↓原论文核心摘要:↓
1、β-卡波啉生物碱能够抑制肿瘤细胞的有丝分裂。肿瘤病变细胞通过不断的有丝分裂而壮大队伍,β-卡啵淋生物碱有效干扰纺锤丝微管蛋白质,抑制微管形成,停止肿瘤细胞的有丝分裂。
2、β-卡波啉生物碱能够引起癌细胞程序性死亡。在肿瘤细胞的无序增长过程中,控制细胞产生的bc1-2基因大量增加,而控制细胞死亡的cmyc和P53基因大量减少而导致细胞不按时死亡;β-卡啵淋生物碱能平衡这两种基因活性,使肿瘤细胞染色体断裂,核膜损伤,导致DNA链断裂,从而激活程序性细胞死亡。
3、β-卡波啉生物碱能够制酶的活性。伴随着肿瘤的形成和发展人体内多种酶体呈现异常活性,如蛋白激酶C,拓扑异构酶、端粒酶等,β-卡啵淋生物碱通过抑制这些酶的活性,综合控制癌细胞有丝分裂的时间和数量,从而有效抑制肿瘤的形成和发展。
4、β-卡波啉生物碱能够清除自由基。在肿瘤细胞的病变转移过程中,尤其是经过放疗后,人体内的带电荷自由基明显增多,给癌细胞的活动和转移提供了载体,β-卡啵淋生物碱能有效地阻断自由基引起的连锁反应,从而起到清除自由基的作用。